«Получение тиофеновых производных препарата B-220 через реакцию Бухвальда-Хартвига и внутримолекулярного замещения водорода
Аннотация
Составлен аналитический обзор литературы по реакции Бухвальда-Хартвига, ее механизму, а также наиболее часто использующимся фосфиновым лигандам. Были рассмотрены основные черты реакции нуклеофильного замещения водорода SNH.
Была подобраны оптимальные условия для реакции получения N1,N1-диметил-N2-(2-(хиноксалин-2-ил)тиофен-3-ил)-этан-1,2-диамина.
Был проведен синтез ряда вторичных аминов, производных 2-(тиофен-2-ил)хиноксалина и 6,7-диметил-2-(тиофен-2-ил)хиноксалина через реакцию Бухвальда-Хартвига и определены ограничения для данной реакции.
Был синтезирован ряд циклических целевых аминов, производных тиено[2',3':4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалина через реакцию Бухвальда-Хартвига и внутримолекулярного замещения водорода SNH и определены ограничения для данной реакции.
Впервые оценена противотуберкулезная активность полученных соединений.
Была подобраны оптимальные условия для реакции получения N1,N1-диметил-N2-(2-(хиноксалин-2-ил)тиофен-3-ил)-этан-1,2-диамина.
Был проведен синтез ряда вторичных аминов, производных 2-(тиофен-2-ил)хиноксалина и 6,7-диметил-2-(тиофен-2-ил)хиноксалина через реакцию Бухвальда-Хартвига и определены ограничения для данной реакции.
Был синтезирован ряд циклических целевых аминов, производных тиено[2',3':4,5]пирроло[2,3-b]хиноксалина через реакцию Бухвальда-Хартвига и внутримолекулярного замещения водорода SNH и определены ограничения для данной реакции.
Впервые оценена противотуберкулезная активность полученных соединений.