Диазоазолы и соли диазония в синтезе новых гетероциклических производных с противоопухолевой активностью
Аннотация
Изучена реакционная способность различных ароматических и гетероароматических солей диазония, а также их диазоаналогов в реакциях с полиметоксипроизводными бензола и 6-N,N-диметиламинофульвеном. Рассмотрена возможность модификации полученных в этих взаимодействиях продуктов.
Разработаны методы синтеза новых 3-арил-5-(полиметоксифенил)азопиразолов, 2-арилбензо[e]пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов, 3-арил-5-(6''-N,N-диметиламинофульвен-1''-ил)азопиразолов, 6-ариламино-6-аза-2-формилфульвенов, 1-арилазо-6-N,N-диметиламино- и пирролидинофульвенов. Строение всех синтезированных соединений подтверждено данными спектроскопии 1H, 13C ЯМР, ИК, масс-спектрометрии и элементного анализа.
Проведено исследование цитолитических свойств 2-арилбензо[e]пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов в отношении опухолевых клеток HeLa и фибробластов кожи человек с помощью MTT-теста и проточной цитометрии. Обнаружено, что 6,8-диметокси-2-фенилбензо[е]пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазин проявляет высокий уровень цитотоксичности в отношении клеток HeLa и низкий – в отношении нормальных клеток. Эти данные могут быть использованы для последующего исследования противоопухолевой активности в соответствие с протоколом NCI60.
Технологическая часть данной работы описывает некоторые аспекты технологии производства питательной среды Дульбекко (DMEM), применяемой в исследовательских целях.
Разработаны методы синтеза новых 3-арил-5-(полиметоксифенил)азопиразолов, 2-арилбензо[e]пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов, 3-арил-5-(6''-N,N-диметиламинофульвен-1''-ил)азопиразолов, 6-ариламино-6-аза-2-формилфульвенов, 1-арилазо-6-N,N-диметиламино- и пирролидинофульвенов. Строение всех синтезированных соединений подтверждено данными спектроскопии 1H, 13C ЯМР, ИК, масс-спектрометрии и элементного анализа.
Проведено исследование цитолитических свойств 2-арилбензо[e]пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазинов в отношении опухолевых клеток HeLa и фибробластов кожи человек с помощью MTT-теста и проточной цитометрии. Обнаружено, что 6,8-диметокси-2-фенилбензо[е]пиразоло[5,1-c][1,2,4]триазин проявляет высокий уровень цитотоксичности в отношении клеток HeLa и низкий – в отношении нормальных клеток. Эти данные могут быть использованы для последующего исследования противоопухолевой активности в соответствие с протоколом NCI60.
Технологическая часть данной работы описывает некоторые аспекты технологии производства питательной среды Дульбекко (DMEM), применяемой в исследовательских целях.