Синтез новых фторсодержащих 1,3-бензотиазин-4-онов и их аналогов
Аннотация
Магистерская диссертация: синтез новых фторсодержащих 1,3-бензотиазин-4-онов и их аналогов.
Стр. 128, рис. 31, схем 46, табл. 23, библиогр. назв. 69.
Ключевые слова: фторсодержащие производные, о-фторбензоилизотиоцианаты, 1,3-бензотиазин-4-оны, противотуберкулезная активность.
Объектом исследования являются фторсодержащие производные 2-замещенных 1,3-бензотиазин-4-онов и производные 2,5-диамино-8-нитро- и 5-фтор-8-нитро- 1,3-бензотиазин-4-онов.
Цель работы: развитие синтетических подходов к структурным аналогам препарата Макозинон, в частности, 2-пиперазино-замещенным фторсодержащим 1,3-бензотиазин-4-онам, а также 5-фтор-8-нитро-бензотиазинонам.
В рамках данной работы составлен аналитический обзор литературы по методам синтеза фторсодержащих 1,3-бензотиазин-4-онов. В теоретической части были изучены реакции бензоилизотиоцианатов с различной степенью фторирования и 1-карбонил-замещенных пиперазинов; реакции ароилирования пиперазинилбензотиазинона бензоилхлоридами и бензойными кислотами. Были синтезированы фторированные 2-замещенные 1,3-бензотиазин-4-оны, содержащие нитрогруппу в положении 8. Проведен анализ туберкулостатической, цитотоксической и противовирусной активности новых 2-циклоалкилимино-замещенных 1,3-бензотиазин-4-онов для выявления тенденций, важных для направленного дизайна противотуберкулезных и других биологически активных агентов.
В экспериментальной части приведены методики синтеза и характеристики полученных соединений.
Предложен технологический процесс получения 1 кг 5-фтор-2-(4-циклопропилкарбонилпиперазин-1-ил)бензо[е][1,3]тиазин-4-она. Произведен расчет материального баланса производства, выполнены технологические расчеты основного и вспомогательного оборудования. Составлена аппаратурная схема производства и дано описание технологического процесса.
Стр. 128, рис. 31, схем 46, табл. 23, библиогр. назв. 69.
Ключевые слова: фторсодержащие производные, о-фторбензоилизотиоцианаты, 1,3-бензотиазин-4-оны, противотуберкулезная активность.
Объектом исследования являются фторсодержащие производные 2-замещенных 1,3-бензотиазин-4-онов и производные 2,5-диамино-8-нитро- и 5-фтор-8-нитро- 1,3-бензотиазин-4-онов.
Цель работы: развитие синтетических подходов к структурным аналогам препарата Макозинон, в частности, 2-пиперазино-замещенным фторсодержащим 1,3-бензотиазин-4-онам, а также 5-фтор-8-нитро-бензотиазинонам.
В рамках данной работы составлен аналитический обзор литературы по методам синтеза фторсодержащих 1,3-бензотиазин-4-онов. В теоретической части были изучены реакции бензоилизотиоцианатов с различной степенью фторирования и 1-карбонил-замещенных пиперазинов; реакции ароилирования пиперазинилбензотиазинона бензоилхлоридами и бензойными кислотами. Были синтезированы фторированные 2-замещенные 1,3-бензотиазин-4-оны, содержащие нитрогруппу в положении 8. Проведен анализ туберкулостатической, цитотоксической и противовирусной активности новых 2-циклоалкилимино-замещенных 1,3-бензотиазин-4-онов для выявления тенденций, важных для направленного дизайна противотуберкулезных и других биологически активных агентов.
В экспериментальной части приведены методики синтеза и характеристики полученных соединений.
Предложен технологический процесс получения 1 кг 5-фтор-2-(4-циклопропилкарбонилпиперазин-1-ил)бензо[е][1,3]тиазин-4-она. Произведен расчет материального баланса производства, выполнены технологические расчеты основного и вспомогательного оборудования. Составлена аппаратурная схема производства и дано описание технологического процесса.