Электрохимические превращения этил 6-нитро-7-(4’-нитрофенил)-5-этил-4,7-дигидропиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксилата как потенциального противоопухолевого лекарственного препарата
Аннотация
Последние 15 лет заболеваемость онкологией в России устойчиво растет и в 2019 году достигла более полумиллиона человек. Одним из видов лечения злокачественных опухолей является химиотерапия, но данный метод имеет ряд недостатков такие как неспецифичность действия, образование побочных реакций, а также выработка опухолью иммунитета к лекарствам. Поэтому в настоящее время актуален поиск новых мишеней и химиопрепаратов. Одной из перспективных мишеней является казеинкиназа 2, этот фермент отвечает за скорость деления клеток и способен подавлять их смертность.
Исследуемое соединение 1 является нитросодержащим азогетероциклом и показывает хорошие результаты в ингибировании СК2. Предполагается, что биологическая активность нитросоединений связана с окислительно-восстановительными свойствами нитрогруппы. Установление механизма электрохимических превращений может быть полезным для объяснения терапевтических свойств соединения. Вольтамперометрические методы имеют преимущество в этой области, поскольку процессы, протекающие в электрохимической ячейке, подобны превращениям in vivo.
В тексте работы приведен аналитический обзор литературы по использованию нитросоединений в противоопухолевой терапии, путям электровосстановления нитрогетероциклических соединений. Установлена принадлежность электрохимического сигнала при электровосстановлении соединения 1. Описаны влияние кислотности среды на восстановление соединения 1, природа лимитирующей стадии, проведен расчет количества электронов, принимающих участие в процессах электровосстановления соединения 1, предложены пути электровосстановления соединения 1. А также дана оценка экономической целесообразности реализуемой работы и рисков с точки зрения безопасности жизнедеятельности.
Исследуемое соединение 1 является нитросодержащим азогетероциклом и показывает хорошие результаты в ингибировании СК2. Предполагается, что биологическая активность нитросоединений связана с окислительно-восстановительными свойствами нитрогруппы. Установление механизма электрохимических превращений может быть полезным для объяснения терапевтических свойств соединения. Вольтамперометрические методы имеют преимущество в этой области, поскольку процессы, протекающие в электрохимической ячейке, подобны превращениям in vivo.
В тексте работы приведен аналитический обзор литературы по использованию нитросоединений в противоопухолевой терапии, путям электровосстановления нитрогетероциклических соединений. Установлена принадлежность электрохимического сигнала при электровосстановлении соединения 1. Описаны влияние кислотности среды на восстановление соединения 1, природа лимитирующей стадии, проведен расчет количества электронов, принимающих участие в процессах электровосстановления соединения 1, предложены пути электровосстановления соединения 1. А также дана оценка экономической целесообразности реализуемой работы и рисков с точки зрения безопасности жизнедеятельности.