Реакции 3,3-диацилпирролидинов с гидразинами. Новый метод синтеза пиразолилэтиламинов
Аннотация
Взаимодействие 3,3-диацилпирролидинов с гидразинами в этаноле приводит к образованию 2-пиразолилэтиламинов с выходами от 51 до 100 %. Обнаруженная реакция позволяет использовать широкий круг исходных субстратов и вводить различные заместители в третье или пятое положение пиразолилэтиламина, либо в его боковую цепь.
Трехстадийным синтезом, включающим в себя альдольно-кротоновую конденсацию, [3+2]-циклоприсоединение нестабилизированных азометин-илидов и реакцию восстановления боргидридом натрия, получен ряд новых спиропирролидинов, содержащих фармакоформный арилпропаноламиновый фрагмент, с выходами от 65 до 100 %.
Трехстадийным синтезом, включающим в себя альдольно-кротоновую конденсацию, [3+2]-циклоприсоединение нестабилизированных азометин-илидов и реакцию восстановления боргидридом натрия, получен ряд новых спиропирролидинов, содержащих фармакоформный арилпропаноламиновый фрагмент, с выходами от 65 до 100 %.