Реакции Михаэля в синтезе биологически активных азолопиримидинов
Аннотация
В настоящей работе разработан ряд 7-амино-6-циано-5-арилазоло[1,5-a]пиримидинов с использованием известной синтетической методологии на основе реакции Михаэля, проведен виртуальный скрининг их активности в отношении ВИЧ, вируса гепатита С, гриппа штамма H1N1/2009, а также противовоспалительной и противоопухолевой активности. Проанализированы иные синтетические стратегии, сформулированы причины наибольшей привлекательности используемого в работе подхода.
Виртуальный скрининг проведен методом молекулярного докинга. В результате скрининга обнаружены потенциальные высокоактивные соединения в выбранном спектре биологической активности. Экспериментально получен ряд производных по исследуемой синтетической стратегии, включая одно из высокоактивных соединений. Также разработана модификация синтетического подхода, получен первый представитель ряда 5-N-aцетил-5-N-(п-толил)-7-амино-6-цианоазоло[1,5-a]пиримидинов
Виртуальный скрининг проведен методом молекулярного докинга. В результате скрининга обнаружены потенциальные высокоактивные соединения в выбранном спектре биологической активности. Экспериментально получен ряд производных по исследуемой синтетической стратегии, включая одно из высокоактивных соединений. Также разработана модификация синтетического подхода, получен первый представитель ряда 5-N-aцетил-5-N-(п-толил)-7-амино-6-цианоазоло[1,5-a]пиримидинов